很多朋友都知道,严格控制好血脂水平,是保护血管健康,降低心脑血管风险的重中之重,而谈单降血脂的药物治疗,除了经常为大家科普介绍的他汀类药物,另一类药物近年来也异军突起,那就是通过注射给药的PCSK9抑制剂类药物。
此类药物大部分属于单克隆抗体药物,通过皮下注射给药,通过精准靶向抑制PCSK9,减少肝脏低密度脂蛋白受体的降解,提升低密度脂蛋白受体水平,从而加强了肝脏对于多余胆固醇的分解代谢能力,从而达到了高效降低血脂的作用。
PCSK9抑制剂类药物不需要每天用药,一般2周到4周用药一次,就可以使低密度脂蛋白胆固醇水平下降50%以上,比强效他汀的降脂作用还强,对需要严格控制血脂,服用他汀又不耐受或不能控制血脂达标的人群来说,此类药物是一个非常强效且适合联用的替代或补充药物。
在此类药物最早上市时,全都是进口药的天下,依洛尤单抗和阿利西尤单抗就是最早在我国获批的进口PCSK9抑制剂类药物,曾经每针1300元左右的价格,也让很多患者望而却步。随着国内药物开发水平的不断进步,国产的PCSK9抑制剂也已经有多款药物已经获批上市,最早获批上市的国产PCSK9抑制剂类药物——托莱西单抗,目前已经纳入了新版的医保目录,为广大患者带来了新的用药选择。
需要说明的是,目前进口的两个降脂针也已经纳入医保,国产的托莱西达单抗纳入医保的价格,也与上述两个药物价格相差不多,常规用药每年的药费可控制在万元以内,也是很多朋友可以承受的了。
托莱西单抗的降脂疗效到底如何?与进口药相比有没有更多的优势呢?今天的这篇科普,就来和大家聊一下这方面的话题。
相比进口的PCSK9抑制剂类药物,托莱西单抗由于是在中国开发上市的药物,因此,其三期临床数据也是完全针对中国患者的数据,因此其降脂疗效的数据就更具代表性。
托莱西单抗的三期临床实验中,纳入了超过1200例中国高血脂患者,通过随机、双盲、安慰剂对照的临床实验,研究结果显示,对于杂合子型家族性高脂血症患者,托莱西单抗单独用药,150mg每两周一次用药,用药12周后,与安慰剂相比,用药患者的低密度脂蛋白胆固醇降低了57.4%,450mg每四周给药一次,在用药12周后,患者的低密度脂蛋白降低了61.9%。
以每四周用药一次的用药方式统计,托莱西单抗单独用药,其中低密度脂蛋白控制到1.8mmol/L达标范围的患者比例超过例如60%,低密度脂蛋白胆固醇水平降幅超过50%的患者比例更是高达75%。
而在于他汀类药物联合用用药的临床实验中,他汀+托莱西单抗的组合,使患者的低密度脂蛋白胆固醇水平下降超过了70%,另外脂蛋白a的水平也下降了近50%。
通过上述临床数据我们能够看出,托莱西单抗无论是单独用药,还是联合他汀使用,都具有高效的降脂效果,能够进一步提升高血脂症患者的血脂控制达标率,从而达到进一步降低心血管风险的目标。
可能会有朋友问:托莱西单抗如果和进口的依洛尤单抗等药物对比,它又是优是劣呢?我们中国的医学团队,2024年11月发表在权威学术期刊 Circulation 杂志上的一项网状Meta分析,为我们解读了这个问题。
该研究供纳入了13项随机临床试验研究,覆盖了近5000名受试者,研究中对比了依洛尤单抗,阿利西尤单抗,托莱西单抗这三种同类药物,对接受中等剂量他汀治疗基础上的高脂血症患者的降脂疗效,我们来简单分享一下该研究的相关结果。
在最重要的降脂目标——低密度脂蛋白胆固醇方面,通过Meta分析后的结果显示,3种PCSK9抑制剂如果同样是每2周给药一次的用药方式,在治疗到第12周时,相比安慰剂,降低低密度脂蛋白方面,托莱西单抗降幅为57%,阿利西尤单抗降幅为54%,依洛尤单抗降幅为72%,对比分析显示,依洛尤单抗相比托莱西单抗,低密度脂蛋白降幅高出了15%。
而在每4周给药一次的降脂效果方面,三种药物治疗12周后对低密度脂蛋白胆固醇的降幅对比,托莱西单抗和依洛尤单抗降幅类似,均在65%左右,显著优于阿利西尤单抗,该药物4周给药,低密度脂蛋白降幅仅为40%。
但在此次的Meta分析中,托莱西单抗在另一个血脂指标——脂蛋白a的控制幅度上,托莱西单抗相比进口药,体现出了较显著的优势。托莱西单抗无论是两周用药方式,还是4周的给药方式,对于脂蛋白a的降幅均更大,2周给药12周后,托莱西单抗对脂蛋白a的降低效果,比阿利西尤单抗高出了22%!
总结上述研究数据,我们可以看出,托莱西单抗在降血脂效果方面,与进口药并没有显著差异,而且还有更强的降低脂蛋白a的作用,对于低密度脂蛋白胆固醇升高,同时合并脂蛋白a升高的患者,相比选择进口药,倒不如选择国产的托莱西单抗带来的获益更多。
在药物可及性方面,进口药由于进医保大幅降价,在多地出现了供货不足的问题,相信国产上市的托莱西单抗,在药物供给等方面,也会有更大的优势。