626年7月2日，是李世民一生中最凶险的一个晚上，他秘密带领秦王府800府兵进入皇宫，伏兵于玄武门，等待太子李建成的到来。成，黄袍加身，成一国之主；败，身首异处，满门抄斩。
实际上，这是一次仓促的，并不完美的政变。李世民发动政变之前，李建成的宫中盟友张婕妤已经探知内幕，并给李建成、李元吉通风报信了，为何李建成没有做任何防备，执意去送死呢？
李建成和李世民争夺天子之位，斗争最激烈的时候，李世民准备致命一击，除掉李建成、李元吉。
626年7月1日，李世民入宫觐见李渊，告发李建成、李元吉和后宫嫔妃（尹德妃和张婕妤）淫乱。
李渊听到后，非常气愤，下令让李建成、李元吉入宫，向他们问询此事。张婕妤宫中耳目众多，她很快就得知了此事，让人通风报信，告诉了李建成、李元吉。得知此事后，李元吉建议李建成称病不去，坐观事态变化。即便事态恶化，他们手握数万精兵，可以调兵除掉李世民。
李建成已经是太子了，李渊去世后，天下就是他的。他起兵造反，失败了，可能会被身首异处。成功了，也会背负谋权篡位的恶名，对他百害而无一利，得不偿失，所以李建成断然拒绝了。
“淫乱后宫”是李世民的一家之言，没有任何证据。李建成死不承认，或者指责李世民栽赃诬陷。李渊也无法证明2个儿子谁在撒谎，奈何不了他们。如果不去，反而显得李建成心虚，侧面证实了此事。那时，李建成的太子之位可能就真的保不住了。入宫觐见李渊是他最好的选择。
当时李元吉手握数万精兵。京城内外的将领，也都是太子的人，包括玄武门守将常何，也是李建成的人，可惜后来被李世民暗中买通。李世民只有800秦王府兵，如果他有任何风吹草动，李建成可以以此为由，调动太子府、齐王府，以及他控制的禁军攻打李世民，将其一网打尽。
这让李建成压根没有想到，李世民敢发动政变。
第二天早上，李建成虽然内心忐忑，但还是选择入宫面见李渊。
此时，李世民已经秘密带领秦王府的将领和800府兵进入皇宫，埋伏于玄武门。李建成在宫中的耳目丝毫没有察觉，导致他毫不知情，未做任何防备。李建成、李元吉来到临湖殿后，察觉出了异样，想调转马头返回东宫和齐王府，但此时为时已晚，李世民带兵杀出，将他们围困。
李元吉拿出弓箭，想要射杀李世民，但由于慌乱紧张，连射3箭都没有射中。李世民张弓搭箭，一箭射杀了李建成。恰好此时，尉迟敬德带着秦王府的骑兵赶来，他拿出弓箭射向李元吉。
李元吉中箭后从马上跌落下来。恰好此时，李世民的马匹受到惊吓，将李世民从马背上摔落下来。李元吉抓住机会，用弓勒住李世民，想要勒死他。尉迟敬德跃马赶来，放箭射杀了李元吉。
宫中发生兵变后，东宫和齐王府兵马立即出动，前去救援太子、齐王。李世民只有800兵马，被东宫、齐王府兵马打着节节败退。东宫、齐王府的一部分兵马还转头向秦王府杀去，要血洗秦王府，为太子李建成和齐王李元吉报仇。眼看就要功败垂成，功亏一篑了。尉迟敬德砍下太子李建成的头颅，将他拿给东宫、齐王府的兵马看。士兵看到太子已死后，陷入了恐慌之中，纷纷丢弃武器，四散逃命去了。随后，李世民让尉迟敬德提刀入宫，逼迫李渊交出了兵权。
这时，李世民才算大获全胜。
玄武门事变之后，李渊的4个嫡子3个已死，只剩李世民了。同时，兵权已经落入李世民之手，李渊成了傀儡皇帝，所以他很识时务地立了李世民为太子。一个月后，又传位给李世民了。
李世民当了皇帝后，不顾李渊的哀求，杀了李建成的5个儿子和李建成的5个儿子，让李渊一下子失去了10个孙子。李建成的部下大部分被李世民赦免，魏征等人还获得了李世民的重用。
跟随李世民发动玄武门的大臣，其中长孙无忌、房玄龄、杜如晦、尉迟敬德、侯君集被李世民定为一等功臣，获得了李世民的重赏。其他将领，也都按照功勋、能力，获得了李世民的封赏。
